El siguiente texto aclara la función natural de la histamina en el cuerpo y el uso terapéutico y el modo de acción de los antihistamínicos en las alergias y otros trastornos, como así también cuáles son sus efectos secundarios.
¿Qué son los antihistamínicos?
Los antihistamínicos son los fármacos más utilizados en el tratamiento de las alergias. Es un conjunto de medicamentos cuyo rasgo en común es la inhibición de los efectos de la histamina.
La histamina está presente en todos los tejidos corporales y actúa en diversos procesos fisiológicos desde reacciones alérgicas a la secreción acida del estómago por las células parietales del estómago, y a nivel del sistema nervioso central regula la aparición de sensaciones como el hambre y los ciclos de sueño-vigilia.
¿Cómo funcionan?
La histamina tiene funciones fisiológicas importantes y actúa mediante cuatro tipos de receptores: H1, H2, H3, H4. Una vez que se libera la histamina puede ejercer efectos locales o dispersos en músculos lisos y glándulas.
Contrae muchos músculos lisos, como los bronquiales e intestinales, pero relaja otros, incluyendo los vasos sanguíneos pequeños. Es responsable de la aparición de síntomas como picazón en la nariz y ojos, goteo nasal, enrojecimiento de la piel, aparición de lesiones en la piel como habones o sarpullido.
Los antihistamínicos inhiben los receptores H1 y la denominación de antihistamínicos se reserva para este grupo de fármacos empleados en el tratamiento de síntomas de enfermedades alérgicas.
A su vez también existen inhibidores de los receptores H2 los cuales regulan la secreción acida del estómago y son utilizados en el tratamiento de gastritis, reflujo gastroesofágico y úlcera.
Se utilizan en el manejo y prevención del “mareo del movimiento” (cinetosis) y el vértigo, también en el tratamiento del insomnio, la migraña y como estimulantes del apetito.
Actúan al unirse a los receptores H1 de la histamina evitando su activación. Un aspecto crucial de la farmacología de estos agentes es que no son antagonistas propiamente dichos, sino agonistas inversos, en otras palabras, se trata de agentes que se unen preferentemente al estado inactivo de los receptores de histamina, estabilizándolo durante horas. Se clasifican en dos grupos los clásicos de 1ª generación y los no sedantes o de 2ª generación.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes al tomar antihistamínicos incluyen dolor de cabeza, somnolencia, mareos y sequedad en la boca. A continuación se mencionan los diferentes efectos secundarios en el cuepro.
Sobre el Sistema Nervioso
Los antihistamínicos son fármacos por lo general muy bien tolerados, especialmente los de segunda generación.
Las reacciones adversas más importantes por su frecuencia y magnitud son las relacionadas con el Sistema Nervioso Central. Pueden ocasionar depresión del Sistema Nervioso Central, que puede ir desde la sedación hasta la inducción de coma lo cual es raro y poco frecuente.
Produce deterioro de la habilidad para realizar tareas sencillas o complejas, en especial los de primera generación debido a que penetran con mayor facilidad el sistema nervioso incluso a dosis mínima. Estos síntomas pueden incluso persistir hasta la mañana siguiente de la administración nocturna del fármaco, cuando ya la sedación no es perceptible ocasionando un efecto de “resaca”.
Otras manifestaciones reportadas incluyen acufenos o sensación de zumbido en los oídos, visión doble o borrosa, mareos, fatiga, dificultad para la coordinación, euforia, nerviosismo, temblores, y dilatación pupilar.
Toxicidad Cardiaca
Todos los antihistamínicos tienen la capacidad de alterar la función cardíaca aunque en muy poca frecuencia, pudiendo desencadenar taquicardia, hipotensión, hipertensión y arritmia cardiaca. En la última década del siglo XX se evidenció en algunos pacientes tratados con astemizol y terfenadina (antihistamínicos de primera generación) la aparición de arritmias cardiacas graves.
Estas podían ocurrir en situaciones de sobredosis o administración simultánea con otros medicamentos de metabolismo hepático, este problema produjo la retirada del mercado de los citados principios activos. Y no se ha presentado posteriormente con otros antihistamínicos.
Otros efectos
Manifestaciones asociadas con la posible acción anticolinérgica en algunos de estos agentes es bastante frecuente, bajo la forma de sequedad de mucosas, trastornos urinarios diversos y trastornos digestivos diversos tales como náuseas, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, diarrea.
Sin embargo, el consumo de los fármacos con los alimentos suele reducir estos efectos. En casos muy raros se ha reportado disminución del contaje de leucocitos, agranulocitosis, anemia hemolítica, fotosensibilidad, dificultad para el enfoque de los objetos, aumento de las enzimas hepáticas y hepatitis.
Los antihistamínicos estimulan el apetito a través de su acción sobre los receptores H1 en el sistema nervioso central, este efecto es más frecuente en los antihistamínicos de primera generación y por ellos muchos años fueron utilizados en muchos medicamentos estimulantes del apetito.
Referencias
- Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
- 10. Vademécum Internacional Medicom, 38ª ed, 1997.
